甲状腺分泌两种具有生物活性的甲状腺激素，即四碘甲状腺原氨酸（或称甲状腺素）和三碘甲状腺原氨酸。另外还分泌微量的无生物活性的反三碘甲状腺原氨酸，它们都是含碘的酪氨酸衍生物。
正常人每日分泌的甲状腺激素中，甲状腺素占绝大部分，三碘甲状腺原氨酸的含量很少，但三碘甲状腺素原氨酸的生物活性比甲状腺素大3~5倍。甲状腺素在外组织可转变成三碘甲状腺原氨酸，这是血液中三碘甲状腺原氨酸的主要来源。在甲状腺激素的全部作用中，三碘甲状腺原氨酸约占65%（其中50%的三碘甲状腺原氨酸由甲状腺素脱碘而来），甲状腺的作用占35%，从这个角度上，甲状腺素又可被看作是三碘甲状腺原氨酸的激素源，反三碘甲状腺原氨酸主要由甲状腺素在外周组织中脱碘产生，甲状腺也分泌微量反三碘甲状腺原氨酸。在正常情况下，甲状腺素转变为反三碘甲状腺原氨酸的极少，但在重病或饥饿状态下，甲状腺素转变为三碘甲状腺原氨酸的的过程发生障碍，此时甲状腺素转变为反三碘甲状腺原氨酸的量增多，反三碘甲状腺原氨酸以抑制或对抗甲状腺素的耗氧或生热作用，这有利于体减少能量消耗，应付紧急情况。